Inhibitory serinových proteáz neboli serpiny zahrnují rodinu proteinů, které antagonizují aktivitu serinových proteáz. Tyto proteiny inhibují proteázovou aktivitu konzervovaným mechanismem zahrnujícím hlubokou konformační změnu (viz přehled v Miranda a Lomas, 2006; Wang a kol., 2008; a Ricagno a kol., 2009).
Co dělá inhibitor proteázy?
Inhibitory proteáz, které patří mezi klíčové léky používané k léčbě HIV, fungují tak, že se vážou na proteolytické enzymy (proteázy). To blokuje jejich schopnost fungovat. Inhibitory proteázy HIV neléčí. Ale blokováním proteáz mohou zabránit HIV v jeho reprodukci.
Co je mechanismus serinové proteázy?
Serinové proteázy (nebo serinové endopeptidázy) jsou enzymy, které štěpí peptidové vazby v proteinech, ve kterých serin slouží jako nukleofilní aminokyselina na aktivním místě (enzymu). Nacházejí se všudypřítomně v eukaryotech i prokaryotech.
Jak serinové proteázy skutečně fungují?
Tvrdí se, že serinové proteázy a další enzymy fungují tak, že poskytují elektrostatickou komplementaritu ke změnám v distribuci náboje, ke kterým dochází během reakcí, které katalyzují.
Jsou inhibitory serinových proteáz konkurenceschopné?
Naprostá většina inhibitorů proteáz jsou kompetitivní inhibitory. Navzdory odlišným cílům a různým mechanismům inhibice se většina inhibitorů proteáz váže na kritickou částinhibitor v aktivním místě způsobem podobným substrátu (obrázek 2).
