Nifedipin je téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu, jak ukazují plazmatické hladiny po sublingválním, orálním a rektálním podání. Kvůli presystémovému metabolismu je biologická dostupnost asi 56 % až 77 %.
Kde je metabolismus nifedipinu?
Distribuce: Asi 92 % až 98 % cirkulujícího nifedipinu se váže na plazmatické proteiny. Metabolismus: Metabolizováno v játrech. Vylučování: Vylučuje se močí a stolicí jako neaktivní metabolity. Eliminační poločas je 2 až 5 hodin.
Jak nifedipin působí v těle?
Nifedipin je typ léku nazývaný blokátor kalciového kanálu. Pokud máte vysoký krevní tlak, funguje to tím, že blokuje vápník vstupující do svalů v srdci a krevních cévách. Svaly potřebují vápník ke kontrakci, takže když vápník zablokujete, svalové buňky se uvolní.
V čem je nifedipin rozpustný?
Nifedipin je rozpustný v organických rozpouštědlech, jako je ethanol, DMSO a dimethylformamid (DMF), která by měla být propláchnuta inertním plynem. Rozpustnost nifedipinu v ethanolu je přibližně 3 mg/ml a přibližně 30 mg/ml v DMSO a DMF. Nifedipin je málo rozpustný ve vodných pufrech.
Je nifedipin inhibitorem CYP3A4?
Inhibice CYP3A4
Inhibiční účinek nifedipinu na aktivitu CYP3A4 je znázorněn na obrázku 1. Nifedipin inhiboval aktivitu CYP3A4 v závislosti na koncentracizpůsob. Nifedipin silně inhiboval CYP3A4 s hodnotou IC50 7,8 μM.
