Fosfodiesterázy (PDE) jsou enzymy, které regulují intracelulární hladiny cyklického adenosinmonofosfátu a cyklického guanosinmonofosfátu, a v důsledku toho mají ústřední roli v mnoha buněčných funkcích.
Co dělá fosfodiesteráza v srdci?
U pacientů se srdečním selháním se inhibitory enzymů z rodiny cyklických nukleotidových fosfodiesteráz PDE3 používají ke zvýšení intracelulárního obsahu cAMP v srdečním svalu s inotropními účinky.
Jak působí inhibitory fosfodiesterázy?
Mechanismus účinku
[16][17][18] Inhibitory fosfodiesterázy mají jejich účinky na cílené enzymy fosfodiesterázy(PDE-3, PDE-4, PDE-5), brání degradaci cGMP nebo cAMP, dále zvyšují jejich hladiny v buňkách hladkého svalstva, což způsobuje relaxaci a vazodilatační účinek v cílových buňkách.
Co dělají inhibitory PDE?
Inhibitory fosfodiesterázy 5 (PDE 5) jsou typem cílené terapie používané k léčbě lidí s plicní hypertenzí (PH). Cílené terapie zpomalují progresi PH a mohou dokonce zvrátit některá poškození srdce a plic.
Jaká je funkce fosfodiesterázy 5?
PDE5 je klíčový enzym podílející se na regulaci signálních drah specifických pro cGMP v normálních fyziologických procesech, jako je kontrakce a relaxace hladkého svalstva. Z tohoto důvodu inhibiceenzym může změnit patofyziologické stavy spojené se snížením hladiny cGMP v tkáních.
