Fysostigmin inhibuje acetylcholinesterázu, enzym zodpovědný za rozklad použitého acetylcholinu. Zasahováním do metabolismu acetylcholinu fysostigmin nepřímo stimuluje nikotinové i muskarinové receptory v důsledku následného zvýšení dostupného acetylcholinu na synapsi.
Co dělá lék fysostigmin?
Fysostigmin je inhibitor acetylcholinesterázy, který může vstupovat do centrálního nervového systému a stimulovat jej. Fysostigmin se používá k léčbě glaukomu a opožděného vyprazdňování žaludku.
Jaký je možný způsob účinku fysostigminu?
Fysostigmin působí zasahováním do metabolismu acetylcholinu. Jde o reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy, enzymu zodpovědného za rozklad acetylcholinu v synaptické štěrbině nervosvalového spojení. Nepřímo stimuluje jak nikotinové, tak muskarinové acetylcholinové receptory.
Je fysostigmin agonista nebo antagonista?
Bylo prokázáno, že inhibitor acetylcholinesterázy (-)-fysostigmin působí jako agonista na nikotinových acetylcholinových receptorech ze svalů a mozku tím, že se váže na místa na alfa-polypeptidu, který jsou odlišné od těch pro přirozený přenašeč acetylcholin (Schröder et al., 1994).
Jaké jsou účinky fysostigminu?
Nejčastější nežádoucí účinky fysostigminu jsou perifernícholinergní projevy (např. zvracení, průjem, břišní křeče, pocení). Fysostigmin může také vyvolat záchvaty, což je komplikace často hlášená při podávání jedincům s otravou tricyklickými antidepresivy.
