Antagonisté muskarinových receptorů (MRA) fungují kompetitivním blokováním cholinergní reakce projevující se acetylcholinem (ACh) vázajícím muskarinové receptory na exokrinních glandulárních buňkách, buňkách srdečního svalu a buňkách hladkého svalstva.
Jaké je použití muskarinového antagonisty?
Léky s muskarinovou antagonistickou aktivitou jsou široce používány v medicíně při léčbě nízké srdeční frekvence, hyperaktivního močového měchýře, respiračních problémů, jako je astma a CHOPN, a neurologických problémů, jako je např. Parkinsonova choroba a Alzheimerova choroba.
Jaký je terapeutický účinek, když se antagonistický lék váže na muskarinový receptor?
Muskarinoví antagonisté inhibují kontrakce gastrointestinálního traktu vyvolané Ach a dalšími muskarinovými agonisty zprostředkované prostřednictvím M3 receptorů. Jsou však obecně méně účinné proti zvýšení kontraktility a motility v důsledku stimulace parasympatických nervů.
Proč se antagonisté muskarinu nepoužívají u astmatu?
U astmatu byli muskarinoví antagonisté považováni za méně účinné jako bronchodilatátory než β2-agonisté, protože se věřilo, že cholinergní složka bronchokonstrikce být malý ve srovnání s přímými konstrikčními účinky zánětlivých mediátorů nebo leukotrienů [4].
Jaký je účinek muskarinového receptoru?
[2] Účastní se muskarinové receptoryperist altika, mikce, bronchokonstrikce a několik dalších parasympatických reakcí. [3][4][5] Muskarinové receptory jsou typem receptoru spřaženého s G-proteinem, který funguje buď jako simulativní regulační G-proteiny (Gs), nebo jako inhibiční regulační G-proteiny (Gi).
